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Los catalizadores de cobre económicos permiten una síntesis eficaz de N-arilo, N-acilo o NH-(AZA)indolalquinilbromoarenos a partir de. El amplio alcance de este proceso dominó de N-arilación/hidro-ACHTUNGTRENUNGamin(D)ación se destaca por la síntesis de indoles altamente funcionalizados, así como por su farmacodinamia como inhibidor de Chek1/KDR.

Los derivados de anilina dignos de mención son bien tolerado por sustituyentes orto estéricamente impedidos (entradas 7 y 8), así como por cloruros funcionales, lo que conduce a la preparación quimioselectiva de indoles sustituidos 3I - 3K (entradas

9-11). Los experimentos con este mecanismo de conversión catalizada por cobre "libre de ligandos de nitrógeno" con aminas secundarias sugieren que la secuencia de reacción consiste en hidroaminación molecular, seguida de N-arilación intramolecular.

Se agradece el apoyo de Dongfeng Group (beca del DAAD al Hongkong Post), GIF y Sanofi-Aventis.