¿Mi sello está hecho de resina o de piedra Tianhuang?
La resina de poliamida se hincha hasta 10 veces su volumen en disolventes polares como el DMF e incluso más en agua. En DCM no polar, la expansión es mucho menor. En este sentido, sus propiedades son opuestas a las de las resinas.
Sparrow JT y otros utilizaron algunos monómeros funcionales al preparar resina de poliamida: N-(2-(metanosulfonil)acetilcarbonil)-alilamina (MSC-alilamina), clorhidrato de N-acriloil-1,6-diaminohexano [8 ], o N-metacriloil-1,3-diamina. La capacidad de carga de resina es de 0,15 a 1,4 mmol/g. Esta resina es muy adecuada para la síntesis química de Fmoc. Los péptidos puros pueden representar entre el 80 y el 95 % del producto bruto, incluidas aquellas secuencias de aminoácidos que no pudieron sintetizarse con la resina PS tradicional. HaynieSL et al. prepararon una resina de poliamida modificada con etilendiamina (Pepsn K), sintetizaron un polipéptido anfifílico en ella e informaron que este polipéptido tiene actividad bactericida [10]. 3. Resina de polietilenglicol
3.1 Poliestireno injertado con polietilenglicol (PEG-PS)
Consiste en una matriz de PS insoluble, el polietilenglicol (PEG) A ella está unida la cadena. Al igual que las resinas de poliamida analizadas anteriormente, intenta mejorar la solvatación de la cadena peptídica en el vehículo en fase sólida. Se han estudiado PEG con diferentes longitudes de cadena, pero las aplicaciones más exitosas han sido con pesos moleculares entre 2000 y 3000 da.
En los últimos años, la aplicación de máquinas en la síntesis de péptidos se ha desarrollado rápidamente. La síntesis mecánica incluye semiautomática (intermitente) y automática (flujo continuo). En comparación con la síntesis artificial, tiene las ventajas de ser rápida, completa y conveniente. Dado que la resina PEG-PS generalmente tiene buenas propiedades físicas y químicas, como hinchamiento, estabilidad física, resistencia al desgaste y resistencia a la presión mecánica en sistemas de flujo, también se ha desarrollado. Por ejemplo, Kate SA, McGuinners BF y otros informaron recientemente las ventajas de la resina PEG-PS de "carga baja" (valor de sustitución 0,15-0,25 mmol/g) y carga alta (0,3-0,5 mmol/g) estudiada en nuestro laboratorio [11 ] . 3.2 Nuevas aplicaciones de la resina PEGA y la resina PEG
La resina PEGA es una resina hidrofílica desarrollada por Morten Melder y está hecha de PEG reticulado con grupos amida [4]. Normalmente se utiliza en la síntesis de péptidos por lotes y de flujo continuo. ¿Su rendimiento es similar al de las resinas PEG-PS como NovaSyn? El tamaño medio de las perlas de la resina TG (3-1) es de 90 µm y hay 2,86 x 106 perlas por gramo de resina. Porque es particularmente adecuado para la síntesis de péptidos de flujo continuo. ¿Novartis nuevo? La resina TGA (3-2) es un PEG ramificado basado en un portador de PS que puede soportar altos caudales y es ideal para la síntesis rápida de péptidos de cadena larga. ¿A otros les gusta Novasin? La resina TGA (3-3) está funcionalizada con excelentes enlazadores Rink. De esta manera, se pueden obtener fácilmente amidas polipeptídicas tratando la resina peptídica con TFA. Además, se observó que la resina tiene grupos amino libres, lo que aumentará la estabilidad del producto durante el almacenamiento; también significa que el primer aminoácido se puede unir directamente sin pasar por un ciclo de preprotección; Sus valores de sustitución suelen ser de 0,2-0,3 mmol/g. La resina PEGA de amida Rink también se funcionaliza con conectores Rink, similar a (3-3) anterior: sin embargo, tiene un valor de sustitución más alto (0,3-0,4 mmol/g).
En los últimos años, algunas nuevas aplicaciones de las resinas de polietilenglicol (como la PEGA) han despertado un interés creciente.
Estas aplicaciones incluyen inmunología, síntesis de enzimas en resina y análisis de enzimas, y la síntesis de bibliotecas de péptidos, que son herramientas poderosas para descubrir nuevos fármacos. (3-1) anterior es particularmente adecuado para este tipo de trabajo.
Auzanneau FI et al [12] estudiaron tres tipos de PEGA con alto contenido de PEG. La resina se hincha bien en diferentes disolventes, desde agua hasta DCM, con una carga de 0,35 mmol/g. En esta resina sintetizaron varios péptidos de alta pureza y los estudios han demostrado que tienen suficiente actividad letal como los péptidos bactericidas correspondientes.
Renil M, Ferreras M et al [13] sintetizaron dos tipos de PEGA. Se combinan poli(bis/monoacrilamida-PEG) y acrilamida PEG para obtener una resina de baja reticulación. Además, se obtuvieron resinas con más reticulaciones con poli(éster etílico de acriloil-sarcosina) y bisacrilamida PEG*** (tipo II). El soporte exhibe propiedades de alto hinchamiento en una variedad de solventes, incluidos H2O, DCM, acetonitrilo, TFA y tolueno. El tipo I se puede utilizar en bibliotecas de enzimas en fase sólida debido a las diferentes composiciones de monómeros, con una capacidad de entre 0,07 y 1,0 mmol/g después de tratar el tipo II con etilendiamina, se puede utilizar para la síntesis de péptidos de flujo continuo y puede dar productos bastante buenos; . tasa y pureza.