Resumen de puntos clave de "Farmacología" para farmacéuticos en ejercicio (21)
8.8.2 Preparación de las inyecciones
1. En primer lugar, comprobar las especificaciones de todas las materias primas y auxiliares según la composición de la prescripción, calcular la dosis y multiplicar las cantidades con precisión. .
2. Los métodos de preparación líquida incluyen el método de preparación concentrada y el método de preparación diluida. El método de dilución es adecuado para medicamentos con buena calidad de materia prima. Utilice el método de mezcla concentrada para materias primas propensas a tener problemas de claridad. Para líquidos medicinales que son difíciles de filtrar, puede agregar de 0,1 a 0,3 carbón activado de grado de inyección antes de filtrar. El carbón activado puede absorber impurezas, pirógenos y auxiliares de filtración. El carbón activado se utiliza generalmente en condiciones ácidas. A veces se produce "peptización" o desorción en soluciones alcalinas, lo que aumenta las impurezas en el líquido. La solución medicinal preparada sólo puede pasar al siguiente proceso después de pasar la inspección del valor de pH y del contenido.
3. El tiempo de almacenamiento del agua para inyección para dispensación no deberá exceder las 12 horas.
4. El aceite de inyección utilizado para la preparación debe esterilizarse a 150 ℃ ~ 160 ℃ durante 1 ~ 2 horas y luego prepararse después de enfriar.
8.8.3 Filtración de inyecciones
Tipos y selección de filtros de inyección
(1) Los filtros verticales de vidrio de fusión se suelen utilizar como filtración fina o filtros de membrana Pre -filtración antes del filtro. Para la selección del modelo, tome Shanghai Glass Factory como ejemplo. El No. 3 se usa principalmente para filtración a presión normal, el No. 4 se puede usar para filtración a presión reducida o presurizada y el No. 6 se usa para filtración estéril.
(2) Varilla de filtro de arena, filtro grueso.
(3) Filtro de membrana microporosa. Las membranas de acetato de celulosa, las membranas de nitrocelulosa, las membranas de acetato de celulosa y ésteres mixtos de nitrocelulosa y las membranas de politetrafluoroetileno con un tamaño de poro de 0,65 a 0,8 μm se utilizan comúnmente para la filtración fina de inyecciones generales. El tamaño de poro de la membrana de filtro es O,3 o 0,22 μm. y se puede utilizar para filtración esterilizante.
1. La importancia de la filtración. La filtración es una operación clave para garantizar la claridad de la inyección.
2. Dispositivo de filtración
1) Dispositivo de filtración de alta presión estática
2) Dispositivo de filtración de reducción de presión
3) La filtración a presión El dispositivo tiene presión estable, velocidad de filtración rápida, alto rendimiento y buena calidad, y es adecuado para producción a gran escala. La filtración en la producción de inyecciones generalmente utiliza un filtro combinado de tres etapas, a saber, varilla de filtro de arena → bola de filtro de vidrio fundido → filtro de membrana microporosa. www.med66.com
8.8.4 Encapsulado de inyecciones
1. El encapsulado se refiere a los dos pasos de llenado y sellado. Esta es la operación más crítica en la producción de inyectables. El encapsulado debe realizarse en la misma habitación y sellarse inmediatamente después del llenado para evitar la contaminación. La limpieza del ambiente de la sala de macetas debe controlarse estrictamente (si se realiza en un área limpia).
2. Método de sellado: sellado por tracción, sellado superior. Las ampollas de polvo u otro tipo de ampollas de boca ancha deben cerrarse con cremallera. Las ampollas de vidrio para sellar inyecciones deben cumplir los siguientes requisitos: las ampollas de vidrio deben ser incoloras y transparentes, tener un bajo coeficiente de expansión, ser resistentes al calor y lavables, tener suficiente resistencia, tener un alto grado de estabilidad química, tener un punto de fusión bajo, y no debe tener burbujas.
3. Algunos productos inestables requieren la introducción de gas inerte antes y después del encapsulado para reemplazar el aire en la ampolla. Los gases inertes comúnmente utilizados incluyen nitrógeno y dióxido de carbono.
Los principales problemas que pueden ocurrir en el encapsulado mecánico de soluciones inyectables incluyen: dosificación inexacta, sellado laxo, cabezas grandes (burbujas), cabezas planas, cabezas quemadas, etc.
8.8.5 Esterilización y detección de fugas de inyecciones
1. Esterilización Las inyecciones deben esterilizarse lo antes posible después del llenado. El proceso desde la preparación hasta la esterilización debe completarse dentro del tiempo especificado (normalmente 12 horas).
El método y las condiciones de esterilización deben seleccionarse según la naturaleza de la inyección, no solo para garantizar una esterilización completa, sino también para garantizar la calidad de la inyección. Para las variedades termolábiles, generalmente se pueden esterilizar ampollas de 1 a 5 ml con vapor circulante a 100 ℃ durante 30 minutos; las ampollas de 10 a 20 ml se pueden esterilizar a 100 ℃ durante 45 minutos; acortado adecuadamente, como vitamina C, fosfato sódico de dexametasona, etc., acortado a 15 minutos. Todos los productos resistentes al calor deben esterilizarse en autoclave a 115 °C durante 30 minutos. Verifique el efecto de esterilización utilizando un valor F0 mayor que 8.
2. Detección de fugas La detección de fugas generalmente se puede realizar mediante el uso de un esterilizador con doble propósito de esterilización y detección de fugas.
El agua coloreada se detecta penetrando en la ampolla con huecos bajo presión negativa.
8.8.6 La inspección de calidad de las inyecciones incluye inspección de claridad, inspección de pirógenos, inspección de esterilidad, determinación del contenido, identificación, determinación del valor de pH, prueba de toxicidad e irritación, inspección de sustancias antihipertensivas y proyecto de inspecciones específicas.
8.8.7 Impresión y envasado de inyecciones
La impresión de inyecciones puede evitar la mezcla de medicamentos cuando se producen múltiples variedades o errores durante el uso clínico, y es muy importante para garantizar la seguridad de los medicamentos.
El contenido impreso incluye principalmente nombre, especificaciones, número de lote, etc.
8.9 Palma de infusión
8.9.1 Concepto y requisitos de calidad de la infusión
1. Concepto Infusión se refiere a una gran dosis de inyección inyectada en el cuerpo por vía intravenosa. goteo.
2. Requisitos de calidad Los requisitos de calidad de las infusiones son básicamente los mismos que los de las ampollas, pero más estrictos. Se debe prestar especial atención a los tres elementos de esterilidad, ausencia de pirógenos y claridad.
1) Estéril y libre de pirógenos.
2) Los requisitos de claridad son más estrictos y también se requiere inspección de partículas.
3) El valor del pH debe ser lo más igual posible al del plasma.
4) La presión osmótica debe ser isotónica o hipertónica, no pudiéndose inyectar soluciones hipotónicas por vía intravenosa.
5) No se deben añadir a la infusión agentes bacteriostáticos ni analgésicos.
3. La preparación de la infusión es básicamente la misma que la de la inyección.
En la preparación de la infusión se suele añadir entre un 0,01% y un 0,5% de carbón activado para inyección. absorbe pirógenos, impurezas y pigmentos
También se puede utilizar como coadyuvante de filtración. Para la filtración por infusión y la filtración fina, actualmente se utilizan principalmente membranas de filtro microporosas. Las membranas de filtro de uso común tienen un tamaño de poro de 0,65 a 0,8 μm o un dispositivo de filtración presurizado de tres etapas (varilla de arena, bola de filtro G3 y membrana de filtro microporosa). se utiliza.
8.9.2 Infusión nutricional de palma
1. El concepto combina los diversos nutrientes que necesita el paciente (incluidos carbohidratos, grasas, aminoácidos y cantidades adecuadas de electrolitos, vitaminas y trazas). elementos, etc. ) para infusión intravenosa en el cuerpo.
2. La clasificación se divide según los diferentes ingredientes
1) Inyección de glucosa y azúcar
2) Inyección de aminoácidos compuestos de aminoácidos
3) Emulsión grasa intravenosa, el aceite vegetal es el componente principal y se agregan emulsionante y agua para inyección para formar una emulsión O/W.
4) Vitaminas y oligoelementos
8.9.3 Solución sustitutiva del plasma
1 Concepto utilizado para ampliar el volumen sanguíneo en situaciones de emergencia como pérdida masiva de sangre, un. inyección coloidal en grandes dosis inyectada por vía intravenosa en el cuerpo para mejorar la microcirculación. Puede reemplazar el plasma, pero no la sangre completa. Las variedades comunes incluyen la inyección de dextrano, que se divide en tres tipos según el diferente peso molecular: peso molecular medio, peso molecular bajo y peso molecular pequeño. Inyección de hidroxietil almidón (plasma de generación 706).
2. Además de cumplir con los requisitos de calidad para las inyecciones, los requisitos de calidad tampoco deben interferir con la prueba del tipo de sangre; no interferir con la función de transporte de oxígeno de los glóbulos rojos que permanecen en la circulación sanguínea; sistema durante mucho tiempo, pero no se debe permitir que permanezcan en los órganos y tejidos. Acumularse en el medio. [Recopilado y organizado por Medical Education Network]
8.10 Polvo estéril para inyección
8.10.1 Concepto El polvo estéril especialmente utilizado para inyección se denomina polvo para inyección. Disolver en agua esterilizada para inyección antes de su uso.
8.10.2 Ámbito de aplicación Los medicamentos que son inestables en agua y no pueden esterilizarse mediante calor en solución deben convertirse en inyecciones de polvo. Como antibióticos, preparados enzimáticos, plasma y otros preparados biológicos. Debe realizarse en condiciones estériles.
8.10.3 Clasificación
1. La clave para preparar este tipo de inyección de polvo para productos de envasado estéril para inyección es el refinado de las materias primas. A través del refinado se obtiene un polvo estéril. que luego es estéril. Disponible en paquetes separados bajo ciertas condiciones. Los fármacos que son particularmente inestables en agua son adecuados para su uso en este tipo de polvo. Se pueden utilizar esterilización con gas, lavado con etanol y otros métodos para refinar los medicamentos crudos hasta convertirlos en polvo estéril. Al envasar, se debe controlar la limpieza y la humedad relativa del ambiente para garantizar la esterilidad y la buena fluidez del producto.
Algunos medicamentos pueden resistir el tratamiento a alta temperatura durante un cierto período de tiempo en condiciones secas y los productos pueden someterse a una esterilización adicional en determinadas condiciones. Por ejemplo, la sal sódica de penicilina se puede esterilizar a 120°C durante 1 hora.
2. Los productos liofilizados para inyección se denominan productos liofilizados. Producto preparado mediante envasado aséptico de una solución acuosa esterilizada de un fármaco, liofilización y sellado en condiciones estériles. Tiene las ventajas de una textura de producto suelta, una disolución rápida, un bajo contenido de agua y una dosificación precisa. Especialmente adecuado para medicamentos sensibles a la temperatura.
8.10.4 Principio de la liofilización
La liofilización consiste en congelar primero materiales (soluciones o suspensiones) que contienen una gran cantidad de humedad hasta convertirlos en un sólido y luego calentarlos bajo condiciones de alto vacío. Un método para sublimar directamente el vapor de agua para secarlo.
El principio de la liofilización se puede ilustrar mediante el diagrama trifásico del agua. Dado que el proceso de secado se lleva a cabo a baja temperatura y en condiciones selladas, es especialmente adecuado para la preparación de materiales sensibles al calor y productos estériles. www.med66.com
El liofilizador está diseñado según el principio de liofilización y se divide en cuatro partes: sistema de refrigeración, sistema de vacío, sistema de calefacción y sistema de control.
El proceso de liofilización: determinación del punto de fusión de baja densidad del producto-precongelación-secado por sublimación y secado nuevamente
8.11 Producción de prueba de nuevos productos de inyección
8.11 .1 Trabajo principal de producción de prueba de nuevos productos
1 Trabajo básico antes de la prescripción y diseño del proceso
2. Determinación del tipo de inyección, vía de inyección y dosis.
3. Investigación experimental sobre prescripción y diseño de procesos
8.11.2 Ajuste de la presión osmótica
Una solución con la misma presión osmótica que el fluido corporal es isotónica solución, como la solución de NaCl 0,9. La presión osmótica que el cuerpo humano puede tolerar, la presión osmótica de la solución de NaCl para inyección intramuscular es de 0,45~2,7, lo que equivale a 0,5~3 soluciones de concentración isotónica. Si se infunde una gran cantidad de solución hipotónica por vía intravenosa, puede provocar hemólisis e incluso la muerte. Sin embargo, se pueden administrar grandes cantidades de solución hipertónica, siempre que la velocidad de inyección sea lenta. Para soluciones hipotónicas, es necesario agregar un regulador de presión osmótica. Los métodos de ajuste comúnmente utilizados son los siguientes:
1. Método de reducción del punto de congelación para calcular la cantidad de regulador isotónico que se debe agregar para ajustar la solución medicinal a una solución isotónica. Se puede usar la siguiente fórmula. calcular:
0,52= a b W
W: La cantidad de regulador isotónico necesaria para preparar una solución isotónica (, g/ml).
a: El número de grados Celsius (℃) en que cae el punto de congelación de la solución de fármaco no ajustada (1).
b: 1 El punto de congelación de la solución reguladora isotónica disminuye en grados Celsius (℃). Si se utiliza cloruro de sodio como regulador isotónico, b=0,58.
2. Cloro. Método del equivalente isotónico de cloruro de sodio La cantidad de cloruro de sodio que tiene efecto isotónico con 1g del fármaco se denomina equivalente isotónico de cloruro de sodio, representado por E, y se puede calcular según la siguiente fórmula: 0,9V=E W X
X: La cantidad de regulador isotónico que se agregará a la solución del medicamento, g;
V: El volumen de la solución del medicamento que se preparará, ml
E: El equivalente isotónico de cloruro de sodio de 1 g del medicamento (se puede verificar o medir en la tabla);
W: La cantidad de medicamento en la solución, g.
8.11.3 Solución isotónica y solución isotónica
1. La solución isotónica es una solución con la misma presión osmótica que el plasma. Es un concepto físico y químico. Las soluciones isotónicas también pueden producir hemólisis.
2. La solución isotónica se refiere a una solución con la misma tensión que la membrana de los glóbulos rojos, lo cual es un concepto biológico. Las soluciones isotónicas no producen hemólisis.
En la producción de prueba de nuevos productos, incluso si la solución preparada es una solución isotónica, se debe realizar una prueba de hemólisis y ajustar a una solución isotónica si es necesario.
8.12 Colirio
8.12.1 Concept Palm es un preparado líquido externo que se utiliza directamente sobre los ojos. Principalmente soluciones acuosas, incluyendo una pequeña cantidad de suspensiones acuosas.
8.12.2 Clasificación
1. Los colirios pueden producirse industrialmente para tratamiento y diagnóstico, y se utilizan para antiinflamatorios, esterilización, midriasis, miosis, anestesia local, etc.
2. El colirio es para enjuagar los ojos y no se distribuye a los pacientes para su propio uso.
Como solución fisiológica de cloruro de sodio, solución de ácido 2-bórico, etc.
8.12.3 Requisitos de calidad para colirios
Los requisitos de calidad son similares a los de las inyecciones (excepto por la inspección libre de pirógenos), pero el rigor es diferente.
1. Esterilidad La presencia o ausencia de traumatismo ocular es el límite de los estrictos requisitos de esterilidad de los colirios. Las preparaciones oftálmicas utilizadas para traumatismos oculares (incluido el postoperatorio) requieren una esterilidad absoluta. Generalmente, se requiere que las gotas para los ojos estén libres de bacterias patógenas y no se deben detectar Pseudomonas aeruginosa y Staphylococcus aureus.
2. Valor del pH No hay molestias en los ojos cuando el valor del pH está dentro del rango de 6 a 8, y generalmente se tolera dentro del rango de 5 a 9.
3. La presión osmótica de las gotas osmóticas para los ojos debe ser igual a la de las lágrimas, pero los globos oculares pueden adaptarse a una presión osmótica equivalente a 0,6 ~ 1,5 de solución de cloruro de sodio.
4. El objetivo de la claridad es comprobar si hay virutas de vidrio, fibras más grandes y otras partículas de materia extraña insoluble. Se deben inspeccionar las gotas para los ojos en suspensión para detectar partículas y el número de partículas por debajo de 15 μm no debe ser inferior a 90.
5. mejorar la eficacia y puede reducir la irritación.
6. La estabilidad tiene un cierto grado de estabilidad. www.med66.com
7. Irritante pero no irritante.
8.12.4 Aditivos para colirios
1. Regulador de pH: tampones de uso común, como tampón fosfato, tampón borato, etc.
2. Regulador de presión osmótica cloruro sódico, tampón fosfato, tampón borato.
3. Se pueden añadir agentes bacteriostáticos a los colirios multidosis. Los agentes bacteriostáticos deben actuar rápidamente y no irritar los ojos. Los más utilizados incluyen nitrato fenilmercúrico, timerosal, cloruro de benzalconio, clorobutanol, ésteres de hidroxifenilo (parabenos), ácido sórbico, etc.
4. Regulador de viscosidad metilcelulosa (MC), PVP, PVA, etc. La viscosidad adecuada es 4,0 ~ 5,0 cPaos.
5. Otros son similares a las inyecciones, incluidos estabilizadores, solubilizantes, etc.
8.12.5 Preparación de colirios
El proceso de preparación es casi el mismo que el de las inyecciones.
1. Los colirios utilizados en traumatología y cirugía se preparan según el proceso de producción de la inyección, se envasan en envases monodosis, se sellan o sellan y finalmente no se deben añadir agentes bacteriostáticos. No se puede colocar para su reutilización.
2. Generalmente, los colirios deben prepararse y envasarse en condiciones estériles, pudiendo añadirse agentes bacteriostáticos. Si el medicamento es estable, puede esterilizarse en frascos grandes después de su preparación y luego envasarse en condiciones asépticas. Disponible en envases multidosis.
8.12.6 Vías de absorción de fármacos y factores que influyen en el colirio
1 Vías de absorción
1) Córnea: Fármaco → Córnea → Cámara anterior → Iris <. /p>
2) Membrana conjuntival: fármaco → membrana conjuntival → esclerótica → parte posterior del globo ocular
2. Factores que afectan la absorción del fármaco
1) El paso del fármaco desde Pérdida de la hendidura palpebral
2) Eliminación del fármaco a través de vasos sanguíneos periféricos
3) pH y pKa
4) Irritación del preparado
5) Tensión superficial del colirio
6) Viscosidad del colirio
Preguntas de exámenes previos para inyecciones y colirios
Preguntas tipo A
1. ¿Qué afirmación sobre la esterilización es incorrecta?
A. La esterilización se refiere a un método para matar o eliminar todos los microorganismos [Recopilado por Medical Education Network]
B. Los microorganismos solo incluyen bacterias y hongos
C. Las esporas bacterianas tienen una fuerte resistencia al calor y no son fáciles de matar, por lo que el efecto de esterilización debe basarse en matar las esporas
D. La elección El método de esterilización en farmacia es diferente al de microbiología
E. Los factores físicos tienen una gran influencia en la composición química y el metabolismo de los microorganismos, y se pueden usar muchos métodos físicos para la esterilización.
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Consejos: La esterilización es una parte importante de este capítulo. Domine los entornos y elementos adecuados para los diversos métodos de esterilización (Respuesta B)
2. No se deben utilizar agentes antibacterianos para colirios. de las siguientes especies
A. Parabenos B. Clorobutanol C. Yodoformo D. Ácido sórbico E. Fenoxietanol (respuesta C)
3. Grande Los requisitos de limpieza para el volumen (gt; 50m1) el área de filtración por inyección y producción de encapsulado son
A. Mayor a 1000,000 niveles B. 100,000 niveles
C. Mayor a 10, Nivel 000 D.10, Nivel 000 E Nivel 100
Tips: Es necesario dominar los requisitos de niveles de área limpia en los diferentes procesos productivos de inyecciones (respuesta E)
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