Red de conocimiento informático - Conocimiento sistemático - Farmacocinética de azitromicina inyectableLos pacientes hospitalizados con neumonía adquirida en la comunidad deben recibir una inyección intravenosa de 500 mg de azitromicina a una concentración de 2 mg/ml una vez al día durante 1 hora cada vez. Después de 2 a 5 días, la concentración de azitromicina fue de 2 mg/ml, la desviación estándar media de la Cmáx fue de 3,63 ± 1,60 ug/ml/ml y el AUC fue la concentración mínima de 24 horas. A los voluntarios normales se les inyectaron por vía intravenosa 500 mg de azitromicina durante 3 horas, con una concentración de solución de 1 mg/ml. La Cmáx promedio, la concentración mínima de 24 horas y el AUC24 fueron 1,14 ± 0,14 ug/ml y 0,18 ± 0,02 ug/ml, respectivamente. El mismo régimen de tratamiento se utiliza para pacientes hospitalizados con neumonía adquirida en la comunidad. Después de 2 a 5 días, sus parámetros farmacocinéticos son similares a los de las personas normales antes mencionadas. A = Los pacientes con neumonía adquirida en la comunidad reciben 500 mg (2 mg/ml) de azitromicina por vía intravenosa durante 2 a 5 días. B = Los sujetos sanos recibieron una inyección intravenosa de 500 mg (1 mg/ml) de azitromicina durante 5 días. Los valores promedio de CLt y Vd de azitromicina 1000-4000 mg (1 mg/mL) en 18 voluntarios normales fueron 10,18 ml/min/kg y 33,3 L/kg, respectivamente. Al comparar los parámetros farmacocinéticos plasmáticos de 500 mg de azitromicina una vez al día los días 1 y 5, se encontró que la Cmax solo aumentó un 8% después del día 5, pero el AUC24 aumentó un 61%, lo que indica un aumento de 3 veces en la concentración mínima de C24. Después de que 12 voluntarios sanos tomaran una dosis oral única de 500 mg de azitromicina, la Cmáx, la concentración mínima y el AUC24 fueron 0,41 ug/ml, 0,05 ug/ml y 2,6 ug/h/ml respectivamente. Los parámetros después de la administración oral son respectivamente alrededor del 38%, 83% y 52% de aquellos después de una única infusión intravenosa de 500 mg durante 3 horas (Cmax después de la infusión intravenosa: 1,08 ug/ml; concentración mínima: 0,06 ug/ml; AUC24 : 5,0 μg/hora/ ml). Por lo tanto, la concentración sanguínea del fármaco administrado por vía intravenosa cada 24 horas es mayor. Los adultos sanos (de 18 a 40 años) toman cápsulas de azitromicina como una dosis de carga de 500 mg, seguida de 250 mg al día. Los parámetros farmacocinéticos el día 5 son los siguientes: Cmax=0,24 ug/mL, AUC24=2,1 ug/h/mL. Los comprimidos de azitromicina de 250 mg son bioequivalentes a las cápsulas de azitromicina de 250 mg cuando se toman con el estómago vacío. Doce voluntarios sanos recibieron azitromicina por vía oral una vez al día, con una dosis total de 1500 mg, durante 5 días (dos comprimidos de 250 mg el día 1, seguidos de un comprimido de 250 mg los días 2-5) o durante 3 días (500 mg el día 1). días 1-3). Distribución: La tasa de unión a proteínas séricas de azitromicina cambia con los cambios en la concentración sanguínea. Cuando la concentración plasmática de azitromicina es de 0,02 μg/ml, la tasa de unión a proteínas es de 565.438 ± 0%. Cuando la concentración plasmática aumenta a 2 μg/ml, la tasa de unión a proteínas cae al 7%. No existen datos definitivos sobre las concentraciones tisulares de azitromicina después de la infusión intravenosa. Las concentraciones de ciertos tejidos (o fluidos corporales) y la relación entre las concentraciones de tejido (líquido corporal) y plasma/suero después de la administración oral de azitromicina se muestran en la siguiente tabla: 1. Las concentraciones elevadas en los tejidos no son necesariamente directamente proporcionales a la eficacia clínica. La actividad antibacteriana de la azitromicina está relacionada con el valor del pH. La azitromicina se concentra en los lisosomas, donde el pH es bajo y la actividad del fármaco en los lisosomas se reduce. Sin embargo, la gran distribución del fármaco en los tejidos puede estar relacionada con su eficacia clínica. *Muestras recolectadas 2-4 horas después de la primera dosis. **Muestras recolectadas entre 10 y 12 horas después de 1 dosis. * * *Este régimen es de 250 mg por vía oral cada 12 horas en dos dosis. * * * *Muestras recolectadas 19 horas después de una dosis única de 500 mg. Se midieron las concentraciones tisulares después de una dosis oral única de 500 mg de azitromicina en 7 pacientes obstétricas y ginecológicas. Aproximadamente 17 horas después de tomar el fármaco, la concentración en el tejido ovárico fue de 2,7 μg/g, la concentración en el tejido uterino fue de 3,5 μg/g y la concentración en el tejido de las trompas de Falopio fue de 3,3 μg/g/g. inflamación, se administran 500 mg el primer día y 250 mg una vez al día el segundo día. Cuatro días después de la administración, la concentración en el líquido cefalorraquídeo fue inferior a 0,01 μg/ml. No se han realizado estudios in vitro e in vivo que evalúen el metabolismo de la azitromicina. Después de una dosis única oral e intravenosa de 500 mg, las concentraciones plasmáticas de azitromicina disminuyeron en un patrón multifásico, con un aclaramiento plasmático aparente medio de 630 ml/min y una vida media de eliminación terminal de 68 horas.