Introducción a la cefoperazona
2 Control inglés cefoperazona tiazida 1,7 (4h) diona
Nombre chino: (5aR,6r)6 tiazida 1,7 (4H) diona.
Versión 4.12 Farmacopea de la República Popular China Edición 2010
5 Instrucciones para Cefoperazona 5.1 Nombre del medicamento Cefoperazona
5.2 Nombre en inglés Cefoperazona
5.3 Los alias de cefoperazona son Danoxin; Cefalosporina sódica; Pronu Cefoperazona sódica; clasificación>: Cefalosporinas>: Tercera generación
5.5 Formas farmacéuticas inyectables: 0,25 g, 0,5 g, 1,0 g, 2,0 g...
5.6 El efecto farmacológico de la cefoperazona es 1. La β-lactamasa de amplio espectro producida por los bacilos Gram negativos tiene una alta estabilidad y un fuerte efecto antibacteriano sobre los bacilos Gram negativos, significativamente más que las cefalosporinas de primera y segunda generación. Sin embargo, la cefoperazona es menos eficaz contra los cocos grampositivos que las cefalosporinas de primera generación y algunas de segunda generación. Las bacterias susceptibles a la cefoperazona incluyen: Bacterias grampositivas: Staphylococcus aureus (incluidas las cepas que producen y no producen penicilinasa), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (cocos de cadena beta hemolítica del grupo A), Streptococcus agalactiae (cocos de cadena beta hemolítica del grupo B). Streptococcus), Streptococcus faecalis.
2. Bacterias Gram negativas: Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Citrobacter, Haemophilus influenzae (incluidas las cepas que producen y no producen β-lactamasa), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella, Providencia, Serratia. (incluida Serratia marcescens), Salmonella, Shigella, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria gonorrhoeae (Aeruginosa Pseudomonas).
3. Bacterias anaerobias: Bacterias Gram positivas y Bacterias Gram negativas (incluyendo Peptococcus, Peptostreptococcus y Veronaella), Bacterias Gram positivas (incluyendo Clostridium, eubacterias y lactobacilos), Bacterias Gram negativas (como Fusobacterias). La cefoperazona no tiene actividad antibacteriana contra Enterococos y Bacteroides fragilis.
5.7 Farmacocinética de la cefoperazona sódica La cefoperazona sódica no se absorbe después de la administración oral después de la inyección intramuscular de 1 g en adultos normales, la concentración plasmática alcanza el máximo a las 1,1,5 h, aproximadamente 52,9 μg/ml, y aún se mantiene estable. 3,3 μg después de 1,2 h/ml: tanto la inyección intravenosa como la infusión intravenosa son 1 g, y las concentraciones plasmáticas máximas son 178,2 μg/ml y 106,0 μg/ml respectivamente, y todavía hay 1,2 μg/ml y 1,5 μg/ml después de 12 h. horas. Después de la absorción del fármaco, tiene una fuerte penetración en los tejidos y se distribuye ampliamente en el cuerpo. Se puede encontrar en el líquido cefalorraquídeo, la orina, la bilis, la pared de la vesícula biliar, el esputo, los pulmones, las amígdalas palatinas, la mucosa nasal, los oídos, el corazón, los riñones y los uréteres. , próstata, etc. de pacientes con meningitis. Se alcanzan concentraciones efectivas en los testículos, el útero, las trompas de Falopio, los huesos, la sangre del cordón umbilical, el líquido amniótico, especialmente en la bilis y la orina. La cefoperazona tiene poca permeabilidad a la barrera hematoencefálica y el fármaco es indetectable en el líquido cefalorraquídeo de pacientes con inflamación meníngea. La concentración de líquido cefalorraquídeo de pacientes con meningitis purulenta después de una inyección intravenosa de 2 g es de 0,95 ~ 7,2 μg/ml, que es 65.438 0 ~ 4 de la concentración en sangre.
La concentración de cefoperazona en el líquido cefalorraquídeo aumenta con el contenido de proteínas del líquido cefalorraquídeo, independientemente del número de células del líquido cefalorraquídeo. La tasa de unión a proteínas de cefoperazona es muy alta, oscilando entre 70 y 93,5. Los volúmenes de distribución de 1 g de inyección intramuscular, inyección intravenosa e infusión intravenosa son 11,4, 12,6 y 13,6 l/kg respectivamente, y las vidas medias son 2,45, 1,99 y 1,99. 2,27h respectivamente. La vida media se prolonga en pacientes con hepatitis viral, hígado graso alcohólico o cirrosis u obstrucción biliar. La concentración plasmática máxima más baja del fármaco en pacientes con cirrosis puede estar relacionada con el mayor volumen de distribución, y la vida media más prolongada puede estar relacionada con una excreción hepática reducida y un mayor volumen de distribución. La concentración plasmática máxima, el área bajo la curva del fármaco-tiempo y la vida media sérica de los pacientes con insuficiencia renal son similares a los de las personas normales. Sin embargo, cuando la función renal está gravemente reducida (el aclaramiento de creatinina es inferior a 7 ml/min). o acompañado de una disminución de la función hepática, la vida media se prolongará. La cefoperazona casi no se metaboliza en el cuerpo y se excreta principalmente en la bilis. La tasa de recuperación del fármaco en la bilis es superior a 40. Después de 1 g de inyección intramuscular, inyección intravenosa e infusión intravenosa, las tasas de excreción urinaria a las 12 h fueron 19,9, 26,5 y 24,7 respectivamente. Después de la administración mediante diversos métodos de inyección y dosis, la tasa de recuperación del fármaco en la orina es del 20 al 30%. Los recién nacidos tienen una alta excreción urinaria y la tasa de recuperación del fármaco en la orina infantil alcanza el 50%. En caso de deterioro grave de la función hepática u obstrucción de los conductos biliares, la excreción urinaria puede alcanzar el 90%. La hemodiálisis y la diálisis peritoneal son menos efectivas para eliminar medicamentos del cuerpo; la primera puede dializar una cierta cantidad de medicamentos.
5.8 Indicaciones de cefoperazona 1. Infecciones del tracto respiratorio (incluido el tracto respiratorio superior e inferior).
2 Infección del tracto urinario (incluido el tracto urinario superior y el tracto urinario inferior).
3. Infección intraabdominal (incluyendo peritonitis, colecistitis y colangitis).
4. Infecciones del sistema reproductivo, como enfermedad inflamatoria pélvica, endometritis, gonorrea y otras infecciones genitales.
5. Infecciones de piel y tejidos blandos.
6. Infecciones de huesos y articulaciones.
7. Infecciones de la boca, ojos, oídos, nariz y garganta.
8.Otras infecciones graves, como sepsis y meningitis purulenta aguda.
9. La cefoperazona también se puede utilizar para prevenir infecciones después de cirugías abdominales, ginecológicas, cardiovasculares y ortopédicas.
5.9 Contraindicaciones de la cefoperazona Está contraindicado en personas alérgicas a la cefoperazona u otras cefalosporinas.
5.10 Notas 1. Personas alérgicas a los antibióticos penicilina.
2. Mujeres embarazadas y lactantes.
3. Prematuros y recién nacidos.
4. Disfunción hepática y renal grave.
5. Obstrucción biliar severa.
6. Personas con antecedentes de úlceras sangrantes gastrointestinales y alergias elevadas.
7. Los ancianos y los enfermos.
5.11 Reacciones adversas de cefoperazona 1. Son frecuentes la erupción, la urticaria, la erupción maculopapular, el eritema y la fiebre medicamentosa; el shock anafiláctico es raro.
2. Reacciones gastrointestinales: Síntomas gastrointestinales comunes como náuseas, vómitos, anorexia, dolor abdominal, diarrea y estreñimiento.
3. Hepatotoxicidad: algunos pacientes pueden experimentar aumentos temporales de la fosfatasa alcalina, la alanina aminotransferasa sérica y la aspartato aminotransferasa sérica después de tomar el fármaco.
4. Nefrotoxicidad: La cefoperazona básicamente no es tóxica para los riñones; hay informes de que un pequeño número de pacientes pueden experimentar aumentos temporales en la creatinina sérica y el nitrógeno ureico en sangre después de tomar el medicamento.
5. Sistema sanguíneo: la medicación a largo plazo puede provocar neutropenia reversible y eosinofilia transitoria. También se ha informado que la cefoperazona disminuye la hemoglobina y el hematocrito. Los tratamientos prolongados y las dosis altas pueden provocar trastornos de la coagulación (trombocitopenia, tiempo de protrombina prolongado, actividad reducida de la protrombina, etc.) y ocasionalmente se han notificado hemorragias.
6. La medicación a largo plazo provocará la reproducción de bacterias resistentes a los medicamentos, lo que provocará un desequilibrio de la flora y una doble infección.
7. La medicación a largo plazo puede provocar deficiencia de vitamina K y vitamina B.
8. La inyección intramuscular o intravenosa puede causar induración y dolor en el lugar de la inyección; cuando la concentración es demasiado alta o demasiado rápida, puede causar sensación de ardor en los vasos sanguíneos y, en casos graves, puede causar dolor. causar tromboflebitis.
9. El uso prolongado y a gran escala provocará un desequilibrio de la flora intestinal.
5.12 El uso y dosis de cefoperazona es 1. 1~2g cada vez, una vez cada 1~2g hora. La dosis recomendada para la uretritis gonocócica no complicada es de 500 mg.
2. Administración intravenosa: 1~2g cada vez, una vez cada 1~2g hora.
3. Infección grave: 2 ~ 3 g cada vez, una vez cada 8 horas. La dosis diaria no debe exceder los 9 g. En pacientes inmunocomprometidos con infecciones graves, la dosis puede aumentarse a 12 g/día. Para prevenir la infección quirúrgica, se deben inyectar 1 o 2 g por vía intravenosa de 30 a 90 minutos antes de la cirugía. Esta dosis se puede repetir cada 12 horas. En la mayoría de los casos, la duración de la dosis profiláctica no debe exceder las 24 horas. Para cirugías con una alta probabilidad de infección (p. ej., cirugías de colon y recto) o cirugías con infecciones graves (p. ej., cirugías a corazón abierto o reemplazos de articulaciones), la cefoperazona profiláctica se puede continuar hasta 72 horas después de completar la cirugía.
5.13 Interacciones medicamentosas 1. La combinación de cefoperazona sódica y aminoglucósidos (como gentamicina, tobramicina) tiene un efecto antibacteriano sinérgico sobre algunas enterobacterias y cepas sensibles de Pseudomonas aeruginosa.
2. La combinación de cefoperazona y aminoglucósidos u otras cefalosporinas puede aumentar la nefrotoxicidad.
3. La combinación de cefoperazona sódica y diuréticos fuertes como la furosemida puede aumentar la nefrotoxicidad.
4. El uso combinado de cefoperazona con heparina anticoagulante, derivados de cumarina o indanona y agentes trombolíticos puede interferir con el metabolismo de la vitamina K y provocar hipoprotrombinemia.
5. La cefoperazona y los analgésicos y antiinflamatorios no esteroides, especialmente la aspirina, el diflunisal u otras preparaciones de ácido salicílico, los inhibidores de la agregación plaquetaria y el sulpiron, tienen un efecto de acumulación sobre las plaquetas, aumentando así el efecto de acumulación de plaquetas. riesgo de sangrado.
5.14 Los expertos comentaron que la cefoperazona tiene un fuerte efecto antibacteriano contra las bacterias Gram-negativas y es significativamente mejor que las cefalosporinas de primera y segunda generación. La cefoperazona se utilizó para tratar 41 casos de diversas infecciones, con 2 a 4 g por día para infecciones moderadas y 4 a 6 g por día para infecciones graves, con inyección intramuscular o intravenosa dos veces. Los niños reciben de 50 a 150 mg/kg al día durante 7 a 10 días, según el grado de infección. Resultados Después del tratamiento, 28 casos se curaron o fueron significativamente efectivos, 6 casos fueron efectivos, 7 casos fueron ineficaces y la tasa de efectividad fue 82. * * *Se aislaron veinticinco cepas de bacterias patógenas y se revisaron 23 casos después del tratamiento. Como resultado, 18 casos resultaron negativos y la tasa de eliminación bacteriológica fue de 78,2. Entre ellos, tiene el mejor efecto en infecciones o bacteriemia del tracto biliar, sistema urinario, piel y tejidos blandos, y menos efectivo en infecciones del tracto respiratorio inferior. El Hospital Xijing de la Cuarta Universidad Médica Militar seleccionó a 85 pacientes con infecciones del tracto respiratorio inferior para recibir tratamiento con cefoperazona según los estándares de puntuación APACHE y creó un grupo de control para comparar. La eficacia se juzga en función del análisis de sangre, el cultivo de patógenos del esputo y los resultados del examen de rayos X. Resultados La cefoperazona tuvo una eficacia ideal en el tratamiento de infecciones moderadas y graves, siendo las tasas efectivas de los dos grupos de 72,1 y 73,8 respectivamente. La incidencia de disbiosis e infección fúngica secundaria en el grupo de tratamiento con cefoperazona fue significativamente menor que en el grupo de control. Otro informe comparó la eficacia de cefoperazona y ofloxacina en el tratamiento de la fiebre tifoidea. El grupo de tratamiento recibió cefoperazona, 4 g por día, inyectada por vía intravenosa 2 veces y continuó usándose durante 3 a 5 días después de la fiebre. A los 27 pacientes del grupo de control se les administró ofloxacina y ofloxacina por vía oral, 2 g cada vez, 3 veces al día, y se continuó usándola durante 7 días después de la fiebre. Resultados El tiempo de enfriamiento promedio de los dos grupos fue de 65438 ± 0,5 días y 2,3 días respectivamente, y el tiempo de enfriamiento a la normalidad fue de 3,6 días y 5,0 días respectivamente. Hubo una diferencia significativa entre los dos grupos. La cefoperazona también es eficaz en el tratamiento de la gonorrea y otras infecciones gonocócicas de los órganos reproductivos. Se trataron 41 casos de gonorrea con cefoperazona y espectinomicina, una vez al día, 2 g cada vez, disueltos en 500 ml de 5 inyecciones de glucosa, y se inyectó espectinomicina por vía intramuscular durante 2 a 3 días. Los síntomas comenzaron a aliviarse después de 6 a 8 horas. Después de 24 horas, los síntomas de dolor al orinar y secreciones genitales desaparecieron. Después de 2 días, todos los síntomas desaparecieron y duraron de 3 a 7 días.
6 Intoxicación por cefoperazona La cefoperazona (Cefoperazona, mosto Pioneer) pertenece a los antibióticos cefalosporínicos de tercera generación. Las propiedades antibacterianas son similares a las de la cefotaxima y tienen un fuerte efecto sobre Pseudomonas aeruginosa. Durante la inflamación meníngea, la tasa de unión a proteínas plasmáticas es de 70 a 93,5 y las vidas medias son de 2,45 horas, 1,99 horas y 2,27 horas, respectivamente. Tiene baja toxicidad y es fácilmente tolerado por los pacientes.
La dosis habitual es de 1 a 2 g, se pueden utilizar de 2 a 4 g/día y de 6 a 8 g/día para infecciones graves. [1]
6.1 Manifestaciones clínicas [1]
1. La aparición de reacciones adversas es similar a la de cefotaxima.
2. Pueden producirse trastornos de la coagulación al utilizar este medicamento.
3. Durante el uso de este producto, pueden ocurrir reacciones similares al disulfiram al beber alcohol o tomar drogas que contienen alcohol.
4. Se informa que un paciente desarrolló anomalías mentales, falta de respuesta, miedo, alucinaciones y trastornos del pensamiento después de tomar el medicamento durante 2 días. Og, 2 días, mejoró después de suspender el medicamento.
6.2 Los puntos clave en el tratamiento de la intoxicación por cefoperazona son [1]:
1. Ver el contenido relevante de cefotaxima.
2. La vitamina K puede prevenir las tendencias hemorrágicas.