¿Qué tipo de medicamento es el diazepam?
El nombre chino del diazepam: diazepam
Farmacología:
Farmacodinámica
Las benzodiazepinas son depresores del sistema nervioso central que pueden causar depresión. en diferentes partes del sistema nervioso central. A medida que aumenta la dosis, las manifestaciones clínicas pueden variar desde una sedación leve hasta hipnosis o incluso coma. Los sitios y mecanismos de acción de estos fármacos no están completamente dilucidados y se cree que potencian o catabolizan los efectos neurotransmisores inhibidores del ácido gamma-aminobutírico (GABA). GABA ejerce efectos inhibidores presinápticos y postsinápticos en varias partes del sistema nervioso central a través de la interacción de los receptores de benzodiazepinas. Estos fármacos son agonistas de los receptores de benzodiazepinas (unidades supramoleculares funcionales), también conocidos como componentes del complejo de iones nitrófilos-receptor de benzodiazepina-GABA. El complejo receptor se encuentra en la membrana de las células nerviosas, regula la descarga celular y desempeña principalmente la función de umbral de los canales de nitrógeno. La activación de los receptores GABA provoca la apertura de los canales de nitrógeno, lo que permite que los iones de nitrógeno fluyan a través de la membrana de las células nerviosas, provocando la hiperpolarización de las neuronas postsinápticas e inhibiendo la descarga neuronal. Esta inhibición se traduce en una excitabilidad neuronal reducida y una reducción de los transmisores excitadores tras la despolarización posterior. Las benzodiacepinas aumentan la frecuencia de apertura de los canales de iones de nitrógeno, lo que puede mejorar la unión de GABA a sus receptores o promover la conexión entre los receptores de GABA y los canales de iones de nitrógeno. Las benzodiazepinas también actúan sobre los receptores GABA dependientes ① con efectos ansiolíticos, sedantes e hipnóticos. Estimular los receptores GABA en el sistema activador reticular ascendente Dado que GABA es un transmisor inhibidor en el sistema nervioso central, la estimulación de sus receptores mejora la inhibición y el bloqueo de las respuestas de excitación cortical y límbica después de la estimulación de la formación reticular del tronco encefálico. Los estudios farmacológicos moleculares han demostrado que los efectos sedantes-hipnóticos de estos fármacos se reducen al reducir o antagonizar la síntesis de GABA, y los efectos hipnóticos de las benzodiazepinas pueden potenciarse aumentando su concentración. ②Amnesia: el diazepam y el lorazepam pueden interferir con el establecimiento de canales de memoria en dosis terapéuticas, afectando así la memoria reciente. ③Efecto anticonvulsivo: puede deberse en parte a la mejora de la inhibición presináptica, que inhibe la propagación de focos epilépticos en el tálamo cortical y el sistema límbico, pero no puede eliminar la actividad anormal de los focos. ④Relajación del músculo esquelético: inhibe principalmente las vías eferentes polisinápticas de la médula espinal y también puede inhibir las vías eferentes monosinápticas. El diazepam inhibe los reflejos monosinápticos y polisinápticos actuando como un neurotransmisor inhibidor o bloqueando la transmisión sináptica excitadora. Las benzodiazepinas también pueden inhibir directamente la función de los nervios motores y los músculos.
Farmacocinética
La absorción oral es rápida, la absorción muscular es lenta, irregular e incompleta. Debe tomarse por vía oral o intravenosa cuando el efecto se necesita con urgencia. Después de la inyección intravenosa, ingresa rápidamente al sistema nervioso central a través del torrente sanguíneo y tiene un inicio de acción rápido. Sin embargo, también pasa rápidamente a otros tejidos, por lo que el efecto desaparece rápidamente. La infusión rectal también se absorbe rápidamente. Alta tasa de unión a proteínas. Se necesitan de 14 a 15 minutos para la administración oral, 20 minutos para la inyección intramuscular y de 1 a 3 minutos para la inyección intravenosa. El efecto comienza entre 0,5 y 2 horas para la administración oral, 0,5 a 1,5 horas para la inyección intramuscular y 0,25 horas para la administración intravenosa; inyección La concentración plasmática alcanza el valor máximo y la concentración plasmática estable alcanza los 4-10 días. La vida media es de 20 a 70 horas y la vida media de su metabolito norazepam puede alcanzar de 30 a 100 horas. Este producto se metaboliza principalmente en el hígado y sus metabolitos incluyen nordiazepam y oxadiazepam. , y también tienen diversos grados de farmacología. Se excreta principalmente por los riñones y se acumula después de una medicación prolongada. Los metabolitos pueden permanecer en la sangre durante días o semanas y se eliminan lentamente una vez que se suspende el medicamento.
Indicaciones:
① Además de tratar la ansiedad, la sedación y la hipnosis, también se utiliza para el tratamiento antiepiléptico y anticonvulsivo, se prefiere la inyección intravenosa para tratar el estado epiléptico, pero se deben utilizar otros fármacos antiepilépticos. Medicamentos para consolidar y mantener. También es eficaz en los espasmos paroxísticos leves del tétanos. ② La ingesta de este producto por vía oral puede utilizarse para reducir la ansiedad y la tensión antes de la anestesia y también puede desempeñar un papel en la anestesia básica. Se puede utilizar la inyección intravenosa para inducir la anestesia general. ③Puede aliviar el espasmo muscular reflejo causado por inflamación local de músculos o articulaciones; síndrome de rigidez causado por enfermedad de la neurona motora superior, peristaltismo de manos y pies y espasmo muscular hemifacial causado por enfermedad de la articulación temporomandibular; ④ Se utiliza para tratar fobias. ⑤Trate el dolor de cabeza tensional. ⑥También se puede utilizar para tratar el temblor familiar, el temblor senil y el temblor esencial.
Uso y posología:
1. Dosis oral para adultos: ansiolítico, 2,5-10 mg una vez, 2-4 veces al día. Para sedación, hipnosis y abstinencia aguda de alcohol, 10 mg una vez al día, 3 a 4 veces al día, y luego reducir a 5 mg una vez al día, 3 a 4 veces al día, según sea necesario. Antiepiléptico, 2,5 a 10 mg una vez, 2 a 4 veces al día.
Para aliviar los espasmos musculares, tome de 2,5 a 10 mg una vez, 3 a 4 veces al día. Los pacientes ancianos o frágiles deben ser tratados con menos frecuencia.
Dosificación habitual en niños: No utilizar menores de 6 meses. Para niños mayores de 6 meses, la dosis es de 1 a 2,5 mg una vez, o 40 a 200 μg/kg o 1,17 a 6 mg/m2 según el peso corporal, 3 a 4 veces al día, pudiendo aumentarse o disminuir la dosis. disminuido según corresponda.
2. Dosis habitual para inyección intramuscular o intravenosa en adultos: anestesia básica o anestesia general intravenosa, 10-30 mg. Para sedación, hipnosis o abstinencia aguda de alcohol, comience con 10 mg y agregue de 5 a 10 mg cada 3 a 4 horas, según sea necesario. La cantidad total está limitada a 40-50 mg en 24 horas. Para el estado epiléptico y la epilepsia recurrente grave, comience con 10 mg por vía intravenosa y repita cada 10 a 15 minutos según sea necesario hasta alcanzar los 30 mg. Si es necesario, repetir el tratamiento al cabo de 2-4 horas. Para aliviar los espasmos musculares, la dosis inicial es de 5 a 10 mg y puede aumentarse según sea necesario hasta alcanzar la dosis máxima. El tétanos puede requerir dosis más altas. En pacientes ancianos y frágiles, la dosis intramuscular o intravenosa debe reducirse a la mitad. La inyección intravenosa debe ser lenta, al menos 65438 ± 0 minutos por 5 mg (lml).
Las dosis utilizadas habitualmente en niños; los fármacos antiepilépticos, los fármacos para el estado epiléptico y los fármacos para la epilepsia recurrente grave deben utilizarse con precaución en los recién nacidos. A los niños de 30 días a 5 años se les debe administrar por vía intramuscular o intravenosa (preferiblemente intravenosa), con una dosis máxima de 5 mg cada 2-5 minutos. Niños mayores de 5 años, inyección intramuscular o intravenosa (preferiblemente inyección intravenosa), 1 mg cada 2-5 minutos, dosis máxima 10 mg. Si es necesario, el tratamiento se puede repetir en 2-4 horas. Cuando el tétanos grave es espasmódico, se deben administrar 1-2 mg desde los 30 días hasta los 5 años, y las inyecciones repetidas se deben repetir cada 3-4 horas si es necesario, se deben administrar 5-10 mg durante los 5 años. La inyección intravenosa en niños debe ser lenta, con un peso que no exceda los 0,25 mg/kg en 3 minutos, y puede repetirse después de un intervalo de 15 a 30 minutos.
[Preparación y especificaciones] Diazepam comprimidos (1) 2,5 mg (2) 5 mg
Dazepam inyección 2ml: 10mg.
Tomar por vía oral, 2,5-5 mg una vez, tres veces al día, la dosis diaria total no debe exceder los 25 mg. Inyección intramuscular o inyección intravenosa, 10-20 mg una vez. La interrupción repentina del medicamento después de un uso prolongado puede provocar convulsiones.
Advertencia desactivada:
1) Las personas que son alérgicas a un tipo de benzodiazepina también pueden ser alérgicas a otros fármacos similares.
(2) La mayoría de estos fármacos pueden atravesar la placenta. Durante el primer trimestre del embarazo, el clorzofenazol y el diazepam pueden aumentar el riesgo de malformaciones fetales, al igual que otras benzodiazepinas. A excepción de los antiepilépticos, trate de no utilizarlo durante este período. El uso prolongado por parte de mujeres embarazadas puede provocar adicción y síntomas de abstinencia en los recién nacidos. Cuando se usa para hipnosis en las últimas semanas del embarazo, puede inhibir la actividad del sistema nervioso central del recién nacido. Cuando se usa antes o durante el parto, puede causar debilidad en el tono muscular del recién nacido.
(3)El clonazepam, el diazepam y sus metabolitos se pueden excretar en la leche materna, y el clonazepam, el fludiazepam, el oxidiazepam y sus metabolitos también se pueden excretar en la leche materna. Dado que los recién nacidos metabolizan dichos medicamentos más lentamente que los adultos, los medicamentos y sus metabolitos pueden acumularse en el cuerpo del bebé a través de la madre lactante, lo que hace que el bebé se sienta somnoliento, incluso difícil de alimentar y pierda peso.
(4) Las benzodiazepinas son extremadamente sensibles al sistema nervioso central de los niños, especialmente los niños pequeños, que no pueden metabolizar fácilmente estos medicamentos en productos inactivos, por lo que el sistema nervioso central puede estar suprimido durante mucho tiempo.
(5) El sistema nervioso central de las personas mayores suele ser más sensible a este tipo de fármacos, y la inyección intravenosa puede provocar apnea, hipotensión, bradicardia e incluso paro cardíaco.
(6) Úselo con precaución en las siguientes situaciones: ① Alcoholismo agudo en el que se suprime el sistema nervioso central; ② La inyección de diazepam durante el coma o el shock puede prolongar y agravar la alteración de la conciencia o la hipotensión; de abuso de drogas o adicción (4) la retirada repentina de medicamentos en pacientes con epilepsia puede provocar ataques epilépticos; ⑤ el daño de la función hepática puede prolongar la vida media de eliminación; ⑥ el TDAH puede provocar efectos anormales de los medicamentos; pacientes, especialmente clorozol* y diclofenaco Zepam; ⑧ La depresión mental grave puede agravar la afección e incluso provocar tendencias suicidas, y se deben tomar medidas preventivas, excepto el alprazolam. ⑨ La miastenia gravis puede agravar la afección; ataques de glaucoma de cierre, debido a esto Dichos medicamentos pueden tener efectos anticolinérgicos; ⑩ La enfermedad pulmonar obstructiva crónica grave puede agravar la insuficiencia ventilatoria ⑩ El daño renal puede retrasar la vida media de eliminación de dichos medicamentos;
Durante el embarazo, no apto para mujeres en período de lactancia. Está contraindicado en lactantes, pacientes con antecedentes de glaucoma y miastenia gravis. La mayoría de las benzodiazepinas son potentes depresores respiratorios en enfermedades bronquiales, especialmente en pacientes con hipoxemia y retención de CO2 en sangre.
Instrucciones de dosificación:
El uso de más de 30 mg de este producto dentro de las 15 horas previas al parto, especialmente la inyección intramuscular o intravenosa, puede causar asfixia, hipotonía, hipotermia y anorexia neonatal. respuesta débil a la estimulación del frío, lo que lleva a trastornos metabólicos. La inyección intravenosa es propensa a trombosis venosa o flebitis.
① Los pacientes con baja tolerancia a este tipo de fármacos deberán tener una dosis inicial menor. Especialmente para aquellos con una vida media larga, la eliminación puede ser más lenta y hay más oportunidades de que las enfermedades del sistema nervioso central, como la sedación excesiva, los mareos o los obstáculos económicos, la depresión respiratoria y la hipotensión a menudo indiquen una sobredosis o una sobredosis de inyección intravenosa; Evite la adicción al uso intensivo a largo plazo; para el uso prolongado de dichos medicamentos, la dosis debe reducirse gradualmente antes de suspender el medicamento y no debe suspenderse ③ Después de la inyección intravenosa de dichos medicamentos, uno debe permanecer en cama y observar; más de 3 horas y lorazepam durante más de 8 horas; ④ La inyección accidental de dichos medicamentos en las arterias puede causar espasmos arteriales y gangrena. ⑤ Este tipo de medicamento no tiene antagonistas específicos; Si se produce sobredosis o intoxicación se debe realizar tratamiento sintomático lo antes posible, incluyendo vómitos o lavado gástrico, así como tratamiento de soporte respiratorio y circulatorio si hay excitación anormal, no se deben utilizar barbitúricos para evitar agravar o prolongar la excitación central; depresión central.
① La inyección intravenosa demasiado rápida puede provocar apnea, hipotensión, bradicardia o paro cardíaco. ② Cuando este producto se usa para tratar la epilepsia, puede aumentar la frecuencia y la gravedad de las crisis epilépticas, por lo que las dosis de otros antiepilépticos; Es posible que sea necesario aumentar los medicamentos. La interrupción repentina de este producto también aumentará la frecuencia y gravedad de las crisis epilépticas. (3) Este producto es un fármaco de acción prolongada y, en principio, no debe administrarse continuamente por vía intravenosa; Además, este producto puede precipitar y adherirse a la pared del equipo de infusión intravenosa o adsorberse en el recipiente y el catéter de la bolsa de infusión de plástico. (4) Al inyectar varias veces, la cantidad total debe calcularse a partir de la cantidad inicial;
El uso prolongado y la interrupción repentina pueden provocar convulsiones.
Reacciones adversas:
① Las reacciones adversas comunes incluyen somnolencia, mareos y fatiga. Las dosis grandes pueden causar * * * ataxia y temblor; ② La erupción cutánea y la leucopenia son raras ③ Algunos pacientes experimentan excitación, multilingüismo, trastornos del sueño e incluso alucinaciones, y estos síntomas desaparecen rápidamente después de la interrupción; uso prolongado, pueden ocurrir síntomas de abstinencia, como excitación o depresión, empeoramiento de la enfermedad mental e incluso convulsiones ⑥ La inyección intravenosa debe ser lenta, de lo contrario puede causar depresión cardiovascular y respiratoria ⑦ La inyección intravenosa se usa para endoscopia oral y puede ocurrir; causar tos. Para actividades reflejas como depresión respiratoria y laringoespasmo, se deben usar anestésicos locales al mismo tiempo.
Cuando la dosis es demasiado alta, pueden producirse somnolencia, estreñimiento, ataxia, incontinencia urinaria, sarpullido, fatiga y dolor de cabeza. Usar con precaución en pacientes con hepatitis tóxica ocasional, leucopenia, insuficiencia hepática y renal. Los pacientes de edad avanzada son propensos a sufrir reacciones psicóticas e incluso síncope. Los pacientes masculinos pueden experimentar disfunción sexual (o disminución de la libido). El uso prolongado y la interrupción repentina pueden provocar convulsiones.
La ginecomastia puede ocurrir en pacientes masculinos. Se ha informado que el diazepam aumenta la síntesis de ARN y causa la formación de melanina, lo que resulta en pigmentación de cicatrices debido a abrasiones cutáneas previas.
Se informa que el 29,03% de los pacientes con diazepam tienen reacciones psicóticas, que se dividen en tres grupos: (1) reacciones inmediatas después de la inyección que incluyen aumento del habla, pérdida de inhibición, excitación o ira (2) síntomas; el día después de la inyección También pueden ocurrir reacciones similares, cambios de humor y alteraciones de la percepción (3) Los cambios duran hasta el día siguiente o después de la inyección, como depresión y alucinaciones simples; Entre 1.500 casos, estos cambios representaron el 6,9%, fueron comunes en jóvenes y mujeres y tuvieron poca relación con la dosis.
Interacción:
① Los antiácidos retrasan pero no reducen la absorción del diazepam. ② Cuando este producto se combina con fenitoína sódica, puede ralentizar el metabolismo de la fenitoína sódica y aumentar su metabolismo. concentración del fármaco en sangre. ③ Cuando se usa en combinación con rifampicina, la excreción de este producto puede aumentar y la concentración en sangre disminuirá en consecuencia (4) La isoniazida puede inhibir la eliminación de este producto, lo que lleva a un aumento en la concentración en sangre.
① Combinado con drogas adictivas y otras drogas potencialmente adictivas, aumenta el riesgo de adicción; ② Beber alcohol y anestésicos generales, clonidina, analgésicos, inhibidores de la monoaminooxidasa A, antidepresivos tricíclicos. Los medicamentos utilizados en combinación pueden potenciarse entre sí. .
La dosis de analgésicos opioides debe reducirse primero a al menos un tercio y luego aumentarse gradualmente según sea necesario ③ Cuando se combinan con antiácidos, la absorción de clorzozol y diazepam se puede retrasar ④ Con medicamentos antihipertensivos o diuréticos; en combinación con anestesia general, estos medicamentos pueden reducir la presión arterial y aumentar la eficacia; ⑤ Cuando se usan en combinación con antagonistas de los canales de calcio, la hipotensión puede agravarse; ⑥ Cuando se usan en combinación con cimetidina, pueden inhibir metabolitos intermedios como el clorazol. el azol y el diazepam del hígado disminuyen la eliminación y aumentan la concentración sanguínea, pero no tienen ningún efecto sobre el lorazepam. ⑦ La combinación de propranolol y anticonvulsivos de benzodiazepina puede causar tipos de ataques epilépticos y (o) cambios en la frecuencia de los ataques; la dosis debe ajustarse en tiempo, y la concentración sanguínea de medicamentos, incluido el propranolol, puede reducirse significativamente. ⑧ Carbamazepina y benzodiazepinas metabolizadas por el sistema enzimático del hígado, especialmente clonazepam. Cuando pan se usa juntos, debido a la inducción de enzimas microsomales hepáticas, la concentración sanguínea de carbamazepina y// o dichos medicamentos se reducen y la vida media de eliminación se acorta; ⑨ El uso combinado de primidona puede causar cambios en el tipo de ataques epilépticos debido a cambios en el metabolismo del medicamento, es necesario ajustar la dosis de primidona; levodopa, la eficacia de esta última se verá reducida.
Cuando Dixiang reduce la tasa de aclaramiento metabólico de amitriptilina, las concentraciones plasmáticas estables de amitriptilina y t1/2 aumentan.
El diazepam puede aumentar la concentración sanguínea de digoxina y reducir el efecto de la terapia electroconvulsiva.
Se ha informado que el diazepam interactúa con medicamentos antituberculosos. La isoniazida puede reducir la tasa de eliminación del diazepam y prolongar el t1/2. Cuando se usan juntos isoniazida, etambutol y rifampicina, la tasa de eliminación del diazepam aumenta y el t1/2 se acorta, lo que puede deberse al efecto inductor enzimático de la isoniazida.