¿Qué son los análogos de la somatostatina?
La somatostatina y sus análogos La somatostatina es una hormona polipeptídica cíclica. Existen dos formas biológicamente activas principales de la somatostatina natural, a saber, la somatostatina-14 (SST-14) y la somatostatina-28 (SST-28). Los extremos C de SST-14 y SST-28 tienen la misma estructura polipeptídica de 14 aminoácidos, y las dos cisteínas que contienen se forman mediante enlaces disulfuro para formar 12 aminoácidos. La estructura de anillo formada de este modo constituye el dominio fisiológicamente activo de la somatostatina. SST-14 es la forma molecular de somatostatina sintetizada y almacenada en la mayoría de los tejidos. Sin embargo, dado que la tasa de degradación de SST-28 es significativamente más lenta que la de SST-14, la principal forma molecular de somatostatina en plasma es SST-28. La SST se distribuye ampliamente en las células endocrinas llamadas células D en la mucosa gastrointestinal y los islotes pancreáticos, y también existe como neuropéptido en el sistema nervioso autónomo y el sistema nervioso central. La SST tiene una amplia gama de efectos fisiológicos y está estrechamente relacionada con la aparición y desarrollo de muchas enfermedades. Se trata principalmente de un efecto inhibidor sobre muchos órganos, incluida la inhibición de los cuatro elementos siguientes: neurotransmisión, secreción glandular, contracción del músculo liso y proliferación celular. La aplicación clínica de la SST se ve obstaculizada por la vida media extremadamente corta de la SST en el cuerpo (4 minutos). Por lo tanto, la gente se dedica a la investigación y síntesis del análogo de la somatostatina (SSTA). En comparación con la SST natural, la SSTA tiene las ventajas de una acción relativamente única, más potente en algunos aspectos, una vida media plasmática prolongada, un efecto duradero y facilidad. de uso. Existen cientos de estos análogos de la somatostatina, casi todos ellos polipéptidos. Según el número de residuos, se dividen en hexapéptidos, heptapéptidos, octapéptidos, tetradecapéptidos, etc. Los representativos incluyen octreotida (