¿Qué es la penicilina?

Penicilina (Bencilpenicilina/Penicilina)

Introducción

La penicilina es un tipo de antibiótico que contiene penicilano en la molécula, que puede destruir la pared celular de las bacterias. La fase reproductiva de las células bacterianas juega un papel bactericida.

La penicilina también se conoce como penicilina G, perina G, penicilina, penicilina sódica, bencilpenicilina sódica, penicilina potásica y bencilpenicilina potásica.

La penicilina es un antibiótico, que se refiere a una clase de antibióticos que contienen penicilano en la molécula extraída del cultivo de penicilina. Puede destruir la pared celular de las bacterias y tener un efecto bactericida durante el período de reproducción de las células bacterianas. Fue el primer antibiótico capaz de tratar enfermedades humanas. Los antibióticos penicilina son el nombre general de una gran clase de antibióticos β-lactámicos. Sin embargo, no puede tolerar las enzimas producidas por cepas resistentes a los medicamentos (como el Staphylococcus aureus resistente a los medicamentos) y es fácilmente destruido por ellas. Tiene un espectro antibacteriano estrecho y es principalmente eficaz contra las bacterias Gram-positivas. La penicilina G se divide en sal de potasio y sal de sodio. La sal de potasio no solo no se puede inyectar directamente por vía intravenosa o intravenosa, sino que la dosis de iones de potasio debe calcularse cuidadosamente para evitar que se inyecte en el cuerpo y se forme hiperpotasemia, que puede inhibir la función cardíaca. y conducir a la muerte.

La toxicidad de los antibióticos penicilina es muy pequeña Dado que los β-lactámicos actúan sobre la pared celular bacteriana y los humanos sólo tienen membranas celulares sin paredes celulares, son muy tóxicos para el cuerpo humano. reacciones alérgicas graves, a dosis normales. Su toxicidad no es muy evidente. Es el antibiótico con mayor índice quimioterapéutico. Sin embargo, la reacción alérgica más común a los antibióticos de penicilina ocupa el primer lugar entre todos los medicamentos, con una tasa de incidencia de hasta el 5% al ​​10%. Es una reacción cutánea que se manifiesta como erupción cutánea, angioedema y la más grave puede ser un shock anafiláctico. Después de la inyección Pueden aparecer síntomas como disnea, cianosis, descenso de la presión arterial, coma y extremidades rectas durante más de unos minutos y, finalmente, pueden producirse convulsiones. Si no se realiza el rescate a tiempo, se puede provocar la muerte. Varias vías de administración o el uso de diversos preparados pueden provocar un shock anafiláctico, pero la tasa de incidencia de los fármacos inyectables es la más alta. La aparición de reacciones alérgicas es independiente de la dosis del fármaco. En personas con alergias graves, cantidades muy pequeñas del fármaco pueden provocar shock. La inyección en el cuerpo puede provocar ataques epilépticos. La inyección prolongada de grandes dosis provocará toxicidad en el sistema nervioso central (como convulsiones, coma, etc.), que puede recuperarse suspendiendo el medicamento o reduciendo la dosis.

Se debe realizar una prueba intradérmica antes de utilizar este producto. La prueba de alergia a la penicilina incluye el método de prueba cutánea (conocido como prueba cutánea de penicilina) y el método de prueba in vitro, entre los cuales el método de inyección intradérmica es más preciso. Las pruebas cutáneas en sí también son riesgosas: aproximadamente el 25% de los pacientes que mueren por shock anafiláctico mueren a causa de las pruebas cutáneas. Por lo tanto, se deben realizar preparativos de rescate adecuados antes de la prueba cutánea o la inyección. La prueba cutánea también debe repetirse al cambiar a un lote diferente de penicilina. Las inyecciones y las soluciones de prueba cutánea son inestables y es mejor utilizar preparaciones nuevas. Además, en pacientes con función excretora renal e insuficiencia renal, la dosis debe ajustarse adecuadamente. Además, la aplicación tópica tiene muchas posibilidades de sensibilización y las bacterias pueden desarrollar fácilmente resistencia a los medicamentos, por lo que no se recomienda su uso.

Descripción en inglés

La penicilina (a veces abreviada como PCN) se refiere a un grupo de antibióticos betalactámicos utilizados para tratar infecciones causadas por bacterias susceptibles (generalmente bacterias grampositivas) causadas por infección bacteriana.

Clasificación

Según sus características se puede dividir en:

Penicilina G: como penicilina G potásica, penicilina G sódica, cilina de acción prolongada , etc.

Penicilinas resistentes a enzimas: como la penicilina benzatínica (nueva penicilina II), cloxacilina, etc.

Penicilinas de amplio espectro: como ampicilina, oxicilina, etc.

Penicilinas de amplio espectro frente a Pseudomonas aeruginosa: como carbenicilina, penicilina oxipiperazina, penicilina furansil, etc.

Penicilinas azitromicina: como la meticilina y su éster pimecilina, que se caracterizan por ser relativamente resistentes a las enzimas y efectivas contra ciertos bacilos negativos (como Escherichia coli, Klebsiella y Salmonella), pero tiene poco efecto sobre Pseudomonas. aeruginosa.

Características

Los antibióticos penicilina son el nombre general de una gran clase de antibióticos β-lactámicos, ya que los β-lactámicos actúan sobre las paredes celulares bacterianas y los humanos solo tienen membranas celulares pero no células. paredes, por lo que es menos tóxico para el cuerpo humano. Además de provocar reacciones alérgicas graves, la dosis es generalmente pequeña y su toxicidad no es muy evidente. Sin embargo, no tolera las enzimas producidas por cepas resistentes a los medicamentos. Staphylococcus aureus resistente a los medicamentos) y es fácilmente destruido por ellos. Sin embargo, no puede tolerar las enzimas producidas por cepas resistentes a los medicamentos (como el Staphylococcus aureus resistente a los medicamentos) y es fácilmente destruido por ellas.

La penicilina G se divide en sal de potasio y sal de sodio. La sal de potasio no solo no se puede inyectar directamente ni gotear por vía intravenosa, sino que la dosis de iones de potasio debe calcularse cuidadosamente para evitar que se inyecte en el cuerpo y se forme hiperpotasemia, que puede inhibir la función cardíaca. y conducir a la muerte.

Los antibióticos penicilina tienen muy poca toxicidad y son los antibióticos con mayor índice de quimioterapia. Sin embargo, la reacción alérgica más común a los antibióticos de penicilina ocupa el primer lugar entre todos los medicamentos, con una tasa de incidencia de hasta el 5% al ​​10%. Es una reacción cutánea que se manifiesta como erupción cutánea, angioedema y la más grave puede ser un shock anafiláctico. Después de la inyección Durante más de unos minutos, pueden aparecer síntomas como disnea, cianosis, descenso de la presión arterial, coma, extremidades rectas y, finalmente, convulsiones. Si no se realiza el rescate a tiempo, se puede provocar la muerte. Varias vías de administración o el uso de diversos preparados pueden provocar shock anafiláctico, pero los fármacos inyectables tienen la tasa de incidencia más alta. La aparición de reacciones alérgicas es independiente de la dosis del fármaco. En personas con alergias graves, cantidades muy pequeñas del fármaco pueden provocar shock. La inyección en el cuerpo puede provocar ataques epilépticos. Las inyecciones prolongadas y en grandes dosis pueden causar toxicidad en el sistema nervioso central (como causar convulsiones, coma, etc.), que puede recuperarse suspendiendo el medicamento o reduciendo la dosis.

Desarrollo histórico

Antes de la década de 1940, los humanos no habían podido dominar un fármaco que pudiera tratar eficazmente las infecciones bacterianas con pocos efectos secundarios. En aquella época, si una persona contraía tuberculosis, significaba que moriría pronto. Para cambiar esta situación, los investigadores llevaron a cabo una larga exploración, pero el gran avance se debió a un descubrimiento accidental. Alexander Fleming descubrió la penicilina por un error de suerte. Mientras estaba de vacaciones en el verano de 1928, Fleming se olvidó de las bacterias que crecían en una placa de laboratorio. Tres semanas después, cuando regresó al laboratorio, encontró un moho verde creciendo en una placa de Petri que contenía Staphylococcus aureus que había entrado accidentalmente en contacto con el aire. Mientras observaba la placa de Petri con un microscopio, Fleming descubrió que las colonias de estafilococos que rodeaban el moho se habían disuelto. Esto significa que algunas de las secreciones del moho inhiben a los estafilococos. La identificación posterior demostró que el moho era arritmia de Penicillium, por lo que Fleming nombró penicilina a la sustancia bacteriostática que secretaba. Desafortunadamente, Fleming nunca encontró una manera de extraer penicilina de alta pureza, por lo que cultivó cepas de Penicillium nodosa de generación en generación y proporcionó la cepa al patólogo y bioquímico británico Florey en 1939. Qian En, preparándose para realizar una investigación sistemática sobre la penicilina.

Después de un período de intensos experimentos, Flory y Qian finalmente extrajeron cristales de penicilina mediante liofilización. Más tarde, Flory descubrió un moho en un melón que podía usarse para extraer penicilina en grandes cantidades e hizo un cultivo correspondiente usando almidón de maíz. En 1940, Florey y Chain volvieron a experimentar con la penicilina. Inyectaron a ocho ratones una dosis letal de la bacteria Streptococcus y luego trataron a cuatro de los ratones con penicilina. En cuestión de horas, sólo los cuatro ratones que habían sido tratados con penicilina estaban vivos y sanos. "¡Es un milagro!", dijo Flory. Desde entonces, una serie de ensayos clínicos han confirmado la eficacia de la penicilina contra una variedad de infecciones bacterianas, incluidas Streptococcus y difteriae. La razón por la que la penicilina puede matar bacterias sin dañar las células humanas es porque la penicilina contiene penicilina, que puede bloquear la síntesis de las paredes celulares bacterianas y hacer que se disuelvan y mueran. Las células humanas y animales no tienen paredes celulares. Sin embargo, la penicilina puede causar reacciones alérgicas en las personas, por lo que es necesario realizar pruebas cutáneas antes de su uso. Estimuladas por estos descubrimientos, las compañías farmacéuticas estadounidenses comenzaron la producción a gran escala de penicilina en 1942. En 1943, las empresas farmacéuticas habían descubierto una forma de producir penicilina a gran escala. En ese momento, Gran Bretaña y Estados Unidos estaban en guerra con la Alemania nazi. Este nuevo fármaco es muy eficaz para controlar las infecciones de heridas. En 1944, había suficiente suministro del fármaco para tratar a todos los soldados aliados que luchaban en la Segunda Guerra Mundial.

En 1945, Fleming, Florey y Chain ganaron el Premio Nobel de Fisiología o Medicina por "el descubrimiento de la penicilina y su aplicación clínica".

La penicilina es un importante antibiótico de alta eficacia, baja toxicidad y amplia aplicación clínica. Su exitoso desarrollo mejoró enormemente la capacidad de los seres humanos para resistir infecciones bacterianas, lo que llevó al nacimiento de la familia de los antibióticos. Su aparición marcó el comienzo de una nueva era en el tratamiento de enfermedades con antibióticos. Después de décadas de mejoras, la inyección de penicilina y la solución oral de penicilina pueden tratar respectivamente la neumonía, la tuberculosis, la meningitis, la endocarditis, la difteria, el ántrax y otras enfermedades. Después de la penicilina, se introdujeron continuamente antibióticos como la estreptomicina, el cloranfenicol, la oxitetraciclina y la tetraciclina, mejorando la capacidad de los seres humanos para tratar enfermedades infecciosas.

Pero al mismo tiempo, algunas bacterias se están volviendo cada vez más resistentes a los antibióticos. Para abordar este problema, los investigadores están desarrollando antibióticos más potentes, explorando formas de evitar que los gérmenes adquieran genes de resistencia y desarrollando medicamentos antibacterianos a partir de plantas.

Farmacología

La administración oral es fácilmente destruida por el ácido gástrico y las enzimas digestivas. Se absorbe rápidamente después de la inyección intramuscular o subcutánea, alcanzando la concentración sanguínea máxima en 15 a 30 minutos. La penicilina tiene una vida media corta en el organismo y se excreta principalmente sin cambios por la orina.

El cloranfenicol tiene un efecto antibacteriano de amplio espectro. Es más eficaz contra las bacterias Gram negativas que las Gram positivas. Es más eficaz contra la Typhi, la gripe y la tos ferina que otros antibióticos (como las infecciones secundarias). tifus) y las infecciones virales (como el tracoma) tienen buenos efectos curativos. Este producto también tiene fuertes efectos antibacterianos sobre Brucella, Escherichia coli, Aerobacillus aerogenes, Diplococcus pneumoniae, Shigella Dysenteriae, Vibrio cholerae, meningococos, gonococos, etc. Este producto es un agente bacteriostático. Su mecanismo de acción es principalmente inhibir la síntesis de proteínas bacterianas. Actúa sistemáticamente sobre la subunidad 50S de los ribonucleosomas, inhibe la acción de la peptidil transferasa y previene el crecimiento de cadenas peptídicas. Clínicamente, se utiliza principalmente para infecciones por Salmonella como la fiebre tifoidea y la fiebre paratifoidea. Tiene un buen efecto curativo y sigue siendo el fármaco de elección para el tratamiento de estas enfermedades.

Acción

La penicilina tiene un buen efecto antibacteriano contra Streptococcus hemolíticos, Streptococcus pneumoniae y otros estreptococos y estafilococos que no producen penicilinasa. Efecto antibacteriano moderado contra enterococos, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bacillus diphtheriae, Bacillus anthracis, Actinobacillus bovis, Streptococcus candida, Listeria monocytogenes, Leptospira y Treponema pallidum sensibles. Este producto también tiene cierta actividad antibacteriana contra Haemophilus influenzae y Bordetella pertussis. Otras bacterias aeróbicas gramnegativas o algunas bacterias anaeróbicas son menos sensibles a este producto. Tiene un buen efecto antibacteriano sobre Clostridium difficile, bacterias anaeróbicas Peptostreptococcus y bacterias anaeróbicas productoras de melanina, pero tiene un efecto antibacteriano deficiente sobre Clostridium fragilis. La penicilina ejerce su efecto bactericida al inhibir la combinación de cadenas tetrapeptídicas y puentes entrecruzados de pentapéptidos en la pared celular bacteriana, lo que dificulta la síntesis de la pared celular. Es eficaz contra las bacterias Gram positivas, mientras que la penicilina tiene poco efecto contra las bacterias Gram negativas debido a la falta de un puente de entrecruzamiento pentapéptido.

La penicilina es el fármaco de elección para el tratamiento de las siguientes infecciones:

1. Infecciones estreptocócicas hemolíticas, como faringitis, amigdalitis, escarlatina, dengue, celulitis y fiebre puerperal.

2. Infecciones por Streptococcus pneumoniae, como neumonía, otitis media, meningitis y bacteriemia.

3. Infecciones estafilocócicas no productoras de penicilinasa.

4. Ántrax

5. Tétanos, gangrena gaseosa y otras infecciones por Clostridium difficile

6. Sífilis (incluida la sífilis congénita)

7. Leptospirosis

8. Fiebre recurrente

9. Difteria

10. La penicilina y los aminoglucósidos se pueden utilizar para tratar la endocarditis por estreptococo viridans

La penicilina también se puede utilizar para tratar:

1. Meningitis cerebroespinal epizoótica

2. Actinomicosis

3. Gonorrea

4. Amenorrea

5

Infección por Pasteurella multocida

7. Fiebre por mordedura de rata

8. infecciones bacterianas anaeróbicas excepto Pasteurella fragilis

La penicilina se puede utilizar para prevenir la cardiopatía reumática o en pacientes con cardiopatía congénita que desarrollan endocarditis infecciosa antes de procedimientos quirúrgicos y quirúrgicos en el tracto oral, dental, gastrointestinal o genitourinario

Métodos de producción

Penicilina natural El método de producción de la penicilina es completamente diferente al de la penicilina semisintética.

Penicilina natural

La producción de penicilina G se puede dividir en dos pasos: fermentación bacteriana y extracción y refinado. Fermentación de cepas: inocular hongos amarillos productores de penicilina en medio sólido y cultivar a 25°C durante 7 a 10 días para obtener un cultivo de esporas de penicilina. Utilice agua esterilizada para preparar una suspensión de esporas e inocúlela en el medio de cultivo esterilizado en el tanque de semillas, ventílelo al aire estéril, agítelo en el aire e incúbelo a 27 °C durante 24 a 28 horas antes de inocular el cultivo de semillas; En el medio de cultivo esterilizado que contiene precursor de ácido fenilacético en el fermentador, agregue aire estéril, revuelva y cultive a 27 °C durante 7 días. Durante el proceso de fermentación, es necesario complementar el precursor del ácido fenilacético y una cantidad adecuada de medio de cultivo.

Extracción y refinación: Enfriar y filtrar el caldo de fermentación de penicilina. El filtrado se somete a extracción en contracorriente de múltiples etapas con acetato de butilo en el extractor bajo la condición de pH 2~2,5 para obtener el extracto de éster butílico, que se transfiere al tampón de pH 7,0~7,2 y luego se transfiere al éster butílico. Este extracto de éster butílico se decolora con carbón activado, se le añade un agente formador de sal y se obtiene la sal potásica de penicilina G mediante destilación por ebullición. La sal potásica de penicilina G se pasa a través de una resina de intercambio iónico (forma sódica) para producir la sal sódica de penicilina G.

Penicilinas semisintéticas

Utilizando 6APA como intermediario, se pueden producir varias penicilinas semisintéticas mediante reacciones de acilación con varios ácidos orgánicos sintetizados químicamente.

El 6APA se obtiene escindiendo la penicilina G o V utilizando la penicilina acilasa producida por microorganismos. Las reacciones enzimáticas generalmente se realizan a 40~50°C y pH 8~10. En los últimos años, se ha aplicado tecnología enzimática en fase sólida a la producción de 6APA, lo que simplifica el proceso de escisión. El método para introducir cadenas laterales es clorar el ácido orgánico correspondiente en un cloruro de ácido y luego, dependiendo de la estabilidad del cloruro de ácido, usar una base orgánica o inorgánica como agente de condensación para acilar 6APA en agua o un disolvente orgánico. La reacción de condensación también se puede realizar directamente en el lisado sin aislar 6APA.

Forma farmacéutica Uso y Posología

Comprimidos: 0,25 g cada uno. Cápsulas: 0,25 g cada una. Inyecciones: Cada vial de 2 ml contiene 0,25 g de fármaco. Colirio: 8 mg: 0,02 g. Oral: 1 a 2 gramos por día para adultos; 50 a 100 mg por kilogramo de peso corporal por día para niños, administrados en 2 a 4 dosis divididas. Inyección intramuscular: 0,5 a 1 g dos veces al día para adultos; 25 a 50 mg/kg de peso corporal para niños dos veces al día. Durante la infusión intravenosa, la dosis es la misma que la inyección intramuscular, porque se utiliza propilenglicol como disolvente durante la inyección, y se diluye a 2,5 mg con inyección isotónica de glucosa o solución salina fisiológica: 1 ml se reserva para uso posterior, es decir, 2 Se diluye mg (0,25 g) con 100 ml de infusión y se utiliza una aguja vacía y seca para extraer para evitar que precipiten los cristales. Después de la dilución, compruebe cuidadosamente que los cristales no hayan precipitado antes de su uso.

Reacciones adversas

1. La principal reacción tóxica es la inhibición de la función hematopoyética de la médula ósea, lo que causa granulocitopenia y trombocitopenia. Si se encuentra leucopenia o trombocitopenia leve durante la medicación, se debe suspender la medicación inmediatamente y, en general, es posible la recuperación. La anemia aplásica inducida por cloranfenicol es rara, pero difícil de revertir y a menudo fatal. Ocurre principalmente en niños que han usado cloranfenicol repetidamente durante mucho tiempo. Ocasionalmente, la enfermedad ocurre después de que se usa una pequeña cantidad de cloranfenicol.

2. Las reacciones alérgicas son raras y también pueden causar erupciones cutáneas y fiebre por medicamentos. Algunos pueden causar ictericia y aquellos con enfermedad hepática existente pueden incluso causar necrosis hepática aguda.

3. Puede provocar síntomas mentales como alucinaciones y delirio, que suelen aparecer de 3 a 5 días después de tomar el fármaco y desaparecen a los 2 días de suspenderlo.

4. Después de la administración oral pueden producirse reacciones gastrointestinales como náuseas, vómitos, diarrea y pérdida de apetito.

Efectos secundarios

1 Las penicilinas tienen una toxicidad muy baja, pero son propensas a reacciones alérgicas, con una tasa de incidencia de aproximadamente el 5%-10%. Los más comunes son sarpullido, asma y fiebre medicamentosa, y el shock anafiláctico grave puede causar la muerte.

2 Cuando se utilizan grandes dosis de penicilina para combatir infecciones, pueden aparecer síntomas neuropsiquiátricos, como hiperreflexia, alteración sensorial, convulsiones, somnolencia, etc., que pueden recuperarse suspendiendo el fármaco o reduciendo la dosis. .

3 Antes de utilizar penicilina se debe realizar una prueba de alergia cutánea. Si se produce un shock anafiláctico, se deben inyectar inmediatamente de 0,5 ml a 1 ml de epinefrina al 0,1% por vía subcutánea o intramuscular, y se deben utilizar al mismo tiempo inhalación de oxígeno, antihistamínicos y hormonas adrenocorticales.

4 El dolor local causado por la inyección intramuscular de sal de potasio es más evidente y puede eliminarse disolviéndolo con una solución de alcohol bencílico como diluyente.

Resistencia bacteriana a las penicilinas

Existen tres mecanismos principales de resistencia bacteriana a las penicilinas:

1. Las bacterias producen β-lactamasa que hidroliza la penicilina y la inactiva;

2. El objetivo de la penicilina en las bacterias: la proteína fijadora de penicilina cambia;

3. El objetivo de la penicilina en las bacterias: la proteína fijadora de penicilina cambia;

3. Se reduce la permeabilidad de la pared celular a la penicilina. El primer mecanismo es el más común y el más importante.

Los antibióticos tipo penicilina tienen buena solubilidad en agua y su vida media de eliminación en sangre es en su mayoría inferior a 2 horas. Se excretan principalmente por los riñones y la mayoría de las especies se pueden eliminar mediante hemodiálisis.

Según la normativa del Ministerio de Salud de mi país, se requiere una prueba cutánea de penicilina antes de usar antibióticos de penicilina, y aquellos con reacciones positivas están prohibidos.

Notas

1. Los medicamentos orales o inyectados no deben combinarse con medicamentos alcalinos para evitar su descomposición y fallo.

2. Este producto no debe mezclarse con clorhidrato de tetraciclina, kanamicina, polimixina E, sulfadiazina sódica, trifosfato de adenosina, coenzima A, etc. para infusión intravenosa para evitar precipitación o reducción de la eficacia.

3. El cloranfenicol y la penicilina no deben usarse juntos porque el cloranfenicol es un agente bacteriostático y la penicilina es un bactericida en etapa reproductiva. El uso combinado afectará la actividad antibacteriana de la penicilina y reducirá su eficacia. Sin embargo, este tema sigue siendo controvertido y hay opiniones diferentes, porque la combinación de los dos tiene buenos efectos clínicos en infecciones mixtas de bacterias Gram positivas, bacterias negativas e infecciones intracraneales. La solución es que si se necesita medicación combinada, se debe usar primero penicilina durante 2 a 3 horas y luego cloranfenicol.

4. Porque este producto puede inhibir la actividad de ciertas enzimas hepáticas, interferir con la biotransformación de tosilureas, fenitoína y dicumarol en el cuerpo humano, y puede mejorar la biotransformación de tosilureas, fenitoína, etc. Se puede potenciar el efecto anticoagulante de la dicumarina y la warfarina.

5. Debe usarse con precaución en lactantes y personas con función hepática y renal baja. Debe usarse con precaución en mujeres embarazadas al final del embarazo. Está prohibido para mujeres en período de lactancia.

Antes de aplicar penicilina, además de realizar una prueba cutánea, también debes prestar atención a los siguientes puntos:

1. Acudir a una unidad médica habitual con equipo de rescate para inyectar penicilina. En caso de reacción alérgica, obtenga un tratamiento de rescate oportuno y eficaz. Si experimenta mareos, palpitaciones, sudoración, dificultad para respirar u otras molestias en cualquier momento durante la inyección, debe informar al médico y a la enfermera inmediatamente.

2. Después de inyectarse penicilina, permanezca en el hospital durante al menos 20 minutos de observación y salga sólo si no siente ninguna molestia.

3. No utilices penicilina cuando tengas mucha hambre para evitar que la tolerancia del organismo al fármaco se reduzca durante el ayuno y provoque reacciones adversas como desmayos.

4. El tiempo entre las dos inyecciones no debe ser demasiado cercano, preferiblemente 4-6 horas. Cuando se inyecta penicilina por vía intravenosa, la velocidad inicial no debe ser demasiado rápida, preferiblemente no más de 40 gotas por minuto. La velocidad de infusión debe ajustarse después de observar durante 10 a 20 minutos que no hay reacciones adversas.

5. Si tiene antecedentes de inyección de penicilina el mismo día y experimenta mareos, palpitaciones, sudoración, dificultad para respirar y otras molestias en casa, debe ser enviado al hospital para recibir tratamiento a tiempo.

Interacciones en el uso combinado de penicilina:

En los últimos años, el abuso de drogas ha surgido en la práctica clínica, dando lugar a la aparición de algunas reacciones adversas, especialmente el uso combinado de penicilina y otros medicamentos En este momento, las interacciones y reacciones adversas resultantes no se pueden ignorar.

1 La penicilina no se puede utilizar en combinación con antibióticos similares.

Dado que su espectro antibacteriano y sus mecanismos antibacterianos son en su mayoría similares, los efectos del uso combinado no son aditivos. Por el contrario, la combinación puede empeorar el daño renal y provocar dificultad para respirar o paro respiratorio. Existe resistencia cruzada entre ellos y no se recomienda el uso combinado de dos antibióticos β-lactámicos.

2 La penicilina no se puede utilizar en combinación con sulfas y tetraciclina

La penicilina es un "bactericida" de reproducción que dificulta la síntesis de las paredes celulares bacterianas. La tetraciclina es un "agente bacteriostático" que afecta. la síntesis de proteínas bacterianas. El efecto combinado de los dos es antagónico. El efecto combinado de los dos es antagónico y no deben usarse juntos en circunstancias normales. Los datos clínicos muestran que el efecto antibacteriano de la penicilina sola es del 90%, el de las sulfamidas solas es del 81% y que el efecto antibacteriano de los dos combinados es del 75%. No pueden usarse juntos sin circunstancias especiales.

3 La penicilina no se puede combinar con aminoglucósidos

Cuando los dos se mezclan y se infunden en el paciente, los betalactámicos de la penicilina pueden inactivar la gentamicina. Los mecanismos de acción química son diferentes. por lo que la aplicación mixta está estrictamente prohibida. La penicilina debe gotear por vía intravenosa y la gentamicina debe inyectarse por vía intramuscular.

En resumen, la compatibilidad inadecuada de la penicilina y las interacciones medicamentosas pueden provocar reacciones adversas a los medicamentos que no deben subestimarse. La penicilina es el antibiótico más utilizado en el tratamiento de diversas enfermedades infecciosas. Controle estrictamente las indicaciones de uso, combine racionalmente los medicamentos y tome medidas efectivas para reducir las reacciones adversas innecesarias.

Familia de la penicilina

La penicilina se usó clínicamente a principios de la década de 1940. La gente realizó muchas investigaciones sobre la penicilina y luego descubrió algunas penicilinas. En ese momento, la gente modificó químicamente algunas efectivas. Se obtuvieron penicilinas semisintéticas En la década de 1970, se descubrieron algunas penicilinas a partir de metabolitos microbianos que son similares a las penicilinas y contienen anillos β-lactámicos, pero que no tienen una estructura de anillo de tetrahidrotiazol. Se pueden dividir en tres generaciones: la primera. la penicilina de segunda generación se refiere a la penicilina natural, como la penicilina G (bencilpenicilina); la penicilina de segunda generación se refiere a la penicilina semisintética obtenida cambiando la cadena lateral del ácido 6-aminopenicilánico del núcleo de la penicilina (6-APA). como meticilina, carbenicilina y ampicilina, las penicilinas de tercera generación tienen la misma estructura central de anillo β-lactámico que la penicilina, pero no tienen un anillo de tetrahidrotiazol, como la tiomicina y la nocardia blanca.

Método de concentración de penicilina

Método que utiliza penicilina para matar específicamente las células de tipo salvaje y preservar las células deficientes en nutrientes. La penicilina inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana, por lo que sólo mata las bacterias que están creciendo y multiplicándose, no las que han dejado de dividirse. En un medio líquido selectivo que solo cultiva bacterias de tipo salvaje pero no bacterias mutantes, la penicilina matará a las bacterias de tipo salvaje, pero no a las bacterias mutantes, eliminando así las bacterias de tipo salvaje y permitiendo que las bacterias mutantes se concentren. . Es aplicable tanto a bacterias como a actinomicetos y es uno de los métodos comunes para detectar mutantes con deficiencia de nutrientes.

Islandino

Después de cosechar el arroz, si no se trilla y seca a tiempo, fácilmente provocará moho. El "arroz amarillo" o "arroz amarillo abono" se forma cuando los granos se trillan y se enmohecen, lo que se debe principalmente a la contaminación por Penicillium islandicum (Penicillium.islandicum). El arroz amarillo es más común en zonas tropicales y subtropicales como el sur de mi país y Japón. Los ratones que toman 200 gramos de arroz amarillo contaminado con Penicillium island por vía oral todos los días pueden morir de hipertrofia hepática en aproximadamente una semana; si los ratones se alimentan con 0,05 gramos de arroz amarillo todos los días, se puede inducir cáncer de hígado durante dos años consecutivos. Las encuestas epidemiológicas han encontrado que la incidencia del cáncer de hígado está relacionada con el consumo excesivo de arroz mohoso por parte de los residentes. Comer arroz con Aspergillus flavus puede provocar intoxicaciones (necrosis hepática, coma hepático) y cirrosis. Además de producir penicilina isleña (silanditoxina), Penicillium islanda también puede producir micotoxinas como ciclosporina (cicloclorotina), aflatoxina (luteoskyrina) y monascus (eritroskyrina).

Tanto Penicillium islanda como Aspergillus flavus tienen una fuerte actividad cancerígena. La estructura de Aspergillus flavus es similar a la de la aflatoxina, y su toxicidad y actividad cancerígena son comparables a las de la aflatoxina. En ratones, dosis de 7 mg por kilogramo de peso corporal por día durante varias semanas causaron necrosis hepática y la administración crónica de dosis bajas provocó carcinoma hepatocelular. La ciclosporina es un polipéptido que contiene una estructura de anillo de cloro que es muy tóxica para los ratones, con una LD50 oral de 6,55 mg/kg de peso corporal. La ciclosporina puede provocar necrosis hepática en ratones poco tiempo después de su ingestión, y la ingestión prolongada de pequeñas dosis puede provocar cáncer.